Was ist Melanotan 1? Melanotan 1, auch Melanotan I oder Afamelanotid genannt, ist ein lineares synthetisches Analogon des Alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons (?-MSH). Das Peptid wirkt vor allem am MC1-Rezeptor der Melanozyten und regt dort die Bildung von Eumelanin an. Anders als Melanotan 2 ist Melanotan 1 als Arzneimittel zugelassen, und zwar für eine seltene Lichtüberempfindlichkeitserkrankung. In diesem Artikel erfährst du, wie Melanotan 1 aufgebaut ist, wie es wirkt, in welchen Bereichen es erforscht wird, worin es sich von Melanotan 2 unterscheidet und wie es im Labor gehandhabt wird.
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Die wissenschaftliche Definition von Melanotan 1
Melanotan 1 ist ein Peptid aus dreizehn Aminosäuren und damit genauso lang wie das natürliche ?-MSH. Der offizielle Wirkstoffname lautet Afamelanotid, die chemische Bezeichnung [Nle4, D-Phe7]-?-MSH. Die CAS-Nummer ist 75921-69-6.
Diese Bezeichnung verweist auf die beiden Austausche gegenüber ?-MSH. Methionin an Position 4 wurde durch Norleucin ersetzt, wodurch das Molekül weniger oxidationsanfällig ist, und L-Phenylalanin an Position 7 durch D-Phenylalanin, was den enzymatischen Abbau verlangsamt. Dadurch ist Melanotan 1 in Forschungsmodellen deutlich stabiler und wirksamer als das natürliche Hormon.
Das Peptid wurde an der University of Arizona entwickelt und später vom Unternehmen Clinuvel als Afamelanotid weiterentwickelt. Als Arzneimittel ist es unter dem Namen Scenesse in Form eines Implantats registriert. Die Research-Variante, erhältlich als Melanotan 1 für die Forschung, ist ausschließlich für die Laborforschung bestimmt und kein Arzneimittel.
Melanotan 1 Wirkung am MC1-Rezeptor
Melanotan 1 bindet vor allem an den Melanocortin-1-Rezeptor (MC1R), einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor auf den Melanozyten der Haut. Die Aktivierung von MC1R erhöht die Konzentration von zyklischem AMP in der Zelle. Das fördert die Expression von Enzymen, die für die Melaninbildung nötig sind, darunter die Tyrosinase.
Die Folge ist eine Verschiebung von Phäomelanin, dem rotgelben Pigment, hin zu Eumelanin, dem braunschwarzen Pigment. Eumelanin absorbiert UV-Strahlung besser und wird in der Forschung mit einer höheren Widerstandsfähigkeit gegenüber Lichtschäden in Verbindung gebracht. Melanotan 1 kann diesen Signalweg aktivieren, ohne dass dafür UV-Strahlung nötig ist.
Da Melanotan 1 deutlich schwächer an den zentralen MC3- und MC4-Rezeptoren wirkt, fehlen in Studien weitgehend die zentralen Effekte, die bei Melanotan 2 beobachtet werden. Das macht es zu einem geeigneten Werkzeug, um die Rolle von MC1R unabhängig von anderen Melanocortinrezeptoren zu untersuchen.
Melanotan 1 in Studien und klinische Relevanz
In der Grundlagenforschung wird Melanotan 1 eingesetzt, um die MC1R-Aktivierung und die Eumelaninsynthese in Melanozytenmodellen zu untersuchen. Forschende betrachten dabei die Signalwege nach der Rezeptoraktivierung und die Art, wie Melanozyten auf die Stimulation reagieren. Das ist relevant, weil Varianten des MC1R-Gens beim Menschen mit heller Haut, roten Haaren und einer erhöhten Sonnenempfindlichkeit zusammenhängen.
Die bekannteste klinische Forschung betrifft die erythropoetische Protoporphyrie (EPP), eine seltene erbliche Erkrankung, bei der Lichteinwirkung starke Schmerzen auslöst. In randomisierten Studien mit Afamelanotid wurde untersucht, ob die Substanz die Toleranz gegenüber Sonnenlicht erhöhen kann. Unter anderem auf Grundlage dieser Studien wurde Scenesse von der Europäischen Arzneimittel-Agentur und später von der US-amerikanischen FDA zugelassen.
Darüber hinaus wurde Afamelanotid bei anderen Hauterkrankungen untersucht, etwa bei Vitiligo in Kombination mit Lichttherapie. Diese Anwendungen sind Gegenstand klinischer Forschung und fallen nicht unter die bestehende Zulassung.
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Melanotan 1 im Vergleich mit Melanotan 2
Melanotan 2 wurde von derselben Forschungsgruppe entwickelt, unterscheidet sich aber in wichtigen Punkten. Melanotan 1 ist linear und genauso lang wie ?-MSH, während Melanotan 2 ein kürzeres, zyklisches Peptid mit einer Lactambrücke ist.
Funktionell liegt der Unterschied vor allem in der Rezeptorselektivität. Melanotan 1 wirkt überwiegend an MC1R in der Haut. Melanotan 2 aktiviert zusätzlich MC3R und MC4R im zentralen Nervensystem, mit Effekten unter anderem auf Appetit und Sexualverhalten in präklinischen Modellen.
Auch der regulatorische Status unterscheidet sich deutlich. Afamelanotid ist als Arzneimittel für EPP zugelassen, während Melanotan 2 nie eine Zulassung erhalten hat. In der Forschung werden die beiden deshalb häufig nebeneinander eingesetzt, um MC1R-spezifische Effekte von breiteren Melanocortin-Effekten abzugrenzen.
Nebenwirkungen und Sicherheitsprofil in Studien
In den klinischen Studien mit Afamelanotid wurden unter anderem Übelkeit, Kopfschmerzen und Reaktionen im Bereich des Implantats berichtet. Auch eine Dunkelfärbung der Haut und Veränderungen von Muttermalen wurden beschrieben, was zum Wirkmechanismus passt.
Da EPP eine seltene Erkrankung ist, wurden die Sicherheitsdaten in einer relativ kleinen Gruppe von Teilnehmenden erhoben. Die Produktinformation legt deshalb Wert auf die Kontrolle von Pigmentveränderungen der Haut.
Diese Daten beziehen sich auf das zugelassene Implantat unter ärztlicher Aufsicht. Sie gelten nicht für die Research-Variante, die ausschließlich für die Laborforschung bestimmt ist.
Rekonstitution, Handhabung und Lagerung
Melanotan 1 für die Forschung wird als gefriergetrocknetes Pulver geliefert. Es wird unter sterilen Bedingungen in bakteriostatischem Wasser (BAC Wasser) gelöst, anschließend wird das Fläschchen sanft geschwenkt, bis sich das Pulver vollständig aufgelöst hat. Die passende Menge Lösungsmittel für eine gewünschte Konzentration berechnest du mit unserem Peptid-Rechner.
Melanotan 1 ist lichtempfindlich. Das Fläschchen wird daher in der Originalverpackung aufbewahrt, und direkte Lichteinwirkung während der Arbeit wird so weit wie möglich begrenzt.
Das gefriergetrocknete Pulver wird kühl, trocken und dunkel gelagert. Eine rekonstituierte Lösung wird gekühlt und dunkel aufbewahrt, wiederholtes Einfrieren und Auftauen sollte möglichst vermieden werden. Die Analysedaten zu den einzelnen Chargen findest du bei unseren Laborergebnissen.
Häufige Fragen zu Melanotan 1
Was ist Melanotan?
Melanotan ist der Sammelbegriff für zwei synthetische Analoga von ?-MSH, Melanotan 1 und Melanotan 2. Beide wurden an der University of Arizona entwickelt. Melanotan 1 ist linear und wirkt vor allem an MC1R, Melanotan 2 ist zyklisch und aktiviert mehrere Melanocortinrezeptoren.
Was ist der Unterschied zwischen Melanotan 1 und Melanotan 2?
Melanotan 1 ist linear und wirkt selektiv am MC1-Rezeptor. Melanotan 2 ist zyklisch und aktiviert mehrere Melanocortinrezeptoren, auch im zentralen Nervensystem.
Ist Melanotan 1 dasselbe wie Afamelanotid?
Ja, Afamelanotid ist der offizielle Wirkstoffname von Melanotan 1. Unter diesem Namen ist es als Implantat mit dem Handelsnamen Scenesse registriert. Die Research-Variante von BRO Peptides ist ausschließlich für die Laborforschung bestimmt und kein Arzneimittel.
Wofür ist Afamelanotid zugelassen?
Afamelanotid ist für die erythropoetische Protoporphyrie zugelassen, eine seltene erbliche Erkrankung, bei der Lichteinwirkung starke Schmerzen verursacht. Die Zulassung folgte auf randomisierte klinische Studien, in denen die Toleranz gegenüber Sonnenlicht untersucht wurde.
Wo ist Melanotan 1 für die Forschung erhältlich?
Melanotan 1 für die Laborforschung ist bei BRO Peptides erhältlich. Das Produkt wird aus unserem Lager in den Niederlanden versendet, nach Deutschland und Österreich in der Regel innerhalb von 2 bis 4 Werktagen, und zu jeder Charge gehört ein Analysezertifikat (CoA). Das Peptid wird ausschließlich für Forschungszwecke verkauft und ist nicht für den menschlichen Verzehr bestimmt.
Wissenschaftliche Quellen
Diese Informationen dienen ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken und beruhen auf begutachteter (peer-reviewed) wissenschaftlicher Literatur. Ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen oder tierischen Gebrauch. Es werden keine medizinischen Aussagen getroffen.
- Langendonk JG et al. Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria. N Engl J Med. 2015;373:48-59. doi:10.1056/NEJMoa1411481
- Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. 2006;27(4):921-930. doi:10.1016/j.peptides.2005.01.029
