Was ist Melanotan 2? Melanotan 2, in der Fachliteratur meist Melanotan II genannt, ist ein synthetisches, zyklisches Analogon des alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons (?-MSH). Das Peptid aktiviert mehrere Melanocortin-Rezeptoren und ist in der Forschung eine häufig genutzte Modellsubstanz für die Melanocortin-Signalübertragung. Als Arzneimittel wurde es nie zugelassen. Dieser Artikel beschreibt den Aufbau, die Wirkung, die Forschungsgebiete, die Unterschiede zu Melanotan 1 und das, was in Studien über Nebenwirkungen berichtet wurde.
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Die wissenschaftliche Definition von Melanotan 2
Melanotan 2 ist ein zyklisches Heptapeptid, das von ?-MSH abgeleitet ist, einem Hormon, das natürlicherweise aus dem Vorläuferprotein Proopiomelanocortin (POMC) entsteht. Entwickelt wurde es von Forschenden der University of Arizona, derselben Gruppe, die auch Melanotan 1 entworfen hat. Die CAS-Nummer von Melanotan II lautet 121062-08-6.
Charakteristisch ist die Ringstruktur, die über eine Lactambrücke zwischen zwei Aminosäuren der Kette entsteht. Zusammen mit dem Austausch von L-Phenylalanin gegen D-Phenylalanin macht diese Zyklisierung das Peptid deutlich stabiler und wirksamer als das natürliche Hormon. Außerdem ist das Molekül kürzer als ?-MSH, das aus dreizehn Aminosäuren besteht.
Melanotan 2 ist nirgendwo als Arzneimittel zugelassen, und Aufsichtsbehörden in verschiedenen Ländern haben vor nicht zugelassenen Melanotan-Produkten gewarnt. Melanotan 2 für die Forschung wird als gefriergetrocknetes Pulver geliefert und ist ausschließlich für Laboruntersuchungen bestimmt.
Melanotan 2 Wirkung auf die Melanocortin-Rezeptoren
Das Melanocortin-System besteht aus fünf Rezeptoren, MC1R bis MC5R. Melanotan 2 ist ein nicht selektiver Agonist, der MC1R, MC3R, MC4R und MC5R aktiviert. MC2R wird fast ausschließlich durch ACTH aktiviert und spielt bei Melanotan 2 keine nennenswerte Rolle.
Die Aktivierung von MC1R auf Melanozyten regt über zyklisches AMP die Bildung von Eumelanin an, dem braunschwarzen Pigment in Haut und Haaren. Das erklärt, warum Melanotan 2 in Studien eine Pigmentierung auslöste, auch ohne UV-Exposition.
MC3R und MC4R befinden sich vor allem im zentralen Nervensystem, unter anderem im Hypothalamus. Über diese Rezeptoren beeinflusst Melanotan 2 in präklinischen Modellen den Energiehaushalt, die Nahrungsaufnahme und das Sexualverhalten. Diese zentralen Effekte waren später der Anlass für die Entwicklung von PT-141.
Forschungsgebiete und klinische Relevanz
Melanotan 2 wird in der Forschung vor allem als Modellsubstanz zur Untersuchung der Melanocortin-Signalübertragung eingesetzt. Ein erstes Forschungsgebiet ist die Melanogenese in Melanozytenmodellen, bei der untersucht wird, wie die MC1R-Aktivierung die Pigmentsynthese reguliert. Da die Substanz mehrere Rezeptoren gleichzeitig aktiviert, werden in solchen Experimenten oft selektive Antagonisten eingesetzt, um den Beitrag einzelner Rezeptoren zu unterscheiden.
Ein zweites Gebiet betrifft den zentralen MC4-Rezeptor. In Nagetiermodellen wird Melanotan 2 genutzt, um die Rolle dieses Rezeptors für Appetit, Energieverbrauch und Körpergewicht zu erforschen. Das ist relevant, weil Mutationen im MC4R-Gen beim Menschen eine bekannte genetische Ursache für Adipositas sind.
Klinische Forschung am Menschen blieb auf frühe, kleine Studien beschränkt. In einer Pilotstudie der Phase I wurden die Effekte auf die Pigmentierung untersucht, wobei auch Effekte auf die Sexualfunktion beobachtet wurden. Als Arzneimittelkandidat wurde Melanotan 2 nicht weiterentwickelt, doch die Forschung dazu bildete die Grundlage für Bremelanotide.
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Melanotan 2 im Vergleich zu Melanotan 1
Melanotan 1, auch als Afamelanotid bekannt, ist das lineare Schwesterpeptid von Melanotan 2. Wie ?-MSH besteht es aus dreizehn Aminosäuren, mit zwei Austauschen, die es stabiler machen. Melanotan 2 ist dagegen kürzer und zyklisch.
Der wichtigste funktionelle Unterschied ist die Selektivität. Melanotan 1 wirkt überwiegend auf MC1R und beeinflusst daher vor allem die Pigmentbildung. Melanotan 2 aktiviert zusätzlich MC3R und MC4R im zentralen Nervensystem, was es in der Rezeptorforschung vielseitiger einsetzbar macht, aber auch zu breiter gefächerten Effekten führt.
Auch der regulatorische Status unterscheidet sich. Afamelanotid ist als Scenesse für die seltene Erkrankung erythropoetische Protoporphyrie zugelassen, während Melanotan 2 nie eine Zulassung erhalten hat. In der Forschung werden die beiden nebeneinander eingesetzt, um MC1R-spezifische Effekte von Effekten über andere Melanocortin-Rezeptoren abzugrenzen.
Nebenwirkungen und Sicherheitsprofil in Studien
Die verfügbaren klinischen Daten zu Melanotan 2 sind begrenzt und stammen aus kleinen, frühen Studien. Darin wurden unter anderem Übelkeit, Gesichtsrötung und spontane Erektionen bei Männern berichtet. Systematische Daten zu Langzeiteffekten fehlen.
Zudem sind in der medizinischen Literatur Fallberichte über Veränderungen von Muttermalen und andere Hautauffälligkeiten nach der Verwendung nicht zugelassener Melanotan-Produkte erschienen. Da es sich um Einzelfälle handelt, ist ein ursächlicher Zusammenhang nicht belegt.
Wegen fehlender groß angelegter klinischer Studien ist das Sicherheitsprofil von Melanotan 2 nicht gut erfasst. Auch aus diesem Grund ist die Research-Variante ausschließlich für Laboruntersuchungen bestimmt.
Rekonstitution, Handhabung und Lagerung
Melanotan 2 für die Forschung wird als gefriergetrocknetes Pulver geliefert. Für Experimente wird es unter sterilen Bedingungen in bakteriostatischem Wasser gelöst, wobei das Vial sanft geschwenkt statt geschüttelt wird. Die Konzentration nach dem Lösen lässt sich mit dem Peptid-Rechner ermitteln.
Melanocortin-Peptide sind lichtempfindlich. Deshalb wird das Vial in der Originalverpackung aufbewahrt, und direkte Lichteinwirkung wird während der Arbeit so weit wie möglich begrenzt.
Das Pulver wird kühl, trocken und dunkel gelagert. Eine rekonstituierte Lösung wird gekühlt und dunkel aufbewahrt, und wiederholtes Einfrieren und Auftauen wird möglichst vermieden.
Für eine saubere Dokumentation lohnt es sich, die Chargennummer des verwendeten Materials festzuhalten. Die zugehörigen Analysezertifikate findest du auf unserer Seite mit den Laborergebnissen, sodass Identität und Reinheit jeder Charge nachvollziehbar bleiben.
Häufige Fragen zu Melanotan 2
Was ist der Unterschied zwischen Melanotan 1 und Melanotan 2?
Melanotan 1 (Afamelanotid) ist linear und wirkt fast ausschließlich auf den MC1-Rezeptor. Melanotan 2 ist zyklisch und aktiviert mehrere Melanocortin-Rezeptoren, darunter MC4R im zentralen Nervensystem. Dadurch ist es in der Rezeptorforschung vielseitiger einsetzbar.
Auf welche Rezeptoren wirkt Melanotan 2?
Melanotan 2 aktiviert MC1R, MC3R, MC4R und MC5R. Über MC1R auf Melanozyten regt es die Bildung von Eumelanin an, über MC3R und MC4R im Gehirn beeinflusst es in präklinischen Modellen unter anderem Appetit und Sexualverhalten.
Ist Melanotan 2 als Arzneimittel zugelassen?
Nein. Melanotan 2 ist nirgendwo als Arzneimittel zugelassen und wurde am Menschen nur in kleinen, frühen Studien untersucht. Die Research-Variante von BRO Peptides ist ausschließlich für Laboruntersuchungen bestimmt.
Wie hängt Melanotan 2 mit PT-141 zusammen?
PT-141, auch als Bremelanotide bekannt, ist ein Metabolit von Melanotan 2, dem die C-terminale Amidgruppe fehlt. Es wurde wegen der zentralen Effekte über Melanocortin-Rezeptoren weiterentwickelt und ist in den Vereinigten Staaten unter dem Namen Vyleesi als Arzneimittel zugelassen.
Wo ist Melanotan 2 für die Forschung erhältlich?
Melanotan 2 für Laboruntersuchungen erhältst du bei BRO Peptides. Das Produkt wird aus den Niederlanden innerhalb der EU versendet, und zu jeder Charge gehört ein Analysezertifikat (CoA). Das Peptid wird ausschließlich für Forschungszwecke verkauft und ist nicht für den menschlichen Verzehr bestimmt.
Wissenschaftliche Quellen
Diese Informationen dienen ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken und basieren auf begutachteter wissenschaftlicher Literatur. Ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen oder tierischen Gebrauch. Es werden keine medizinischen Aussagen getroffen.
- Dorr RT et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 1996;58(20):1777-1784. doi:10.1016/0024-3205(96)00160-9
- Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. 2006;27(4):921-930. doi:10.1016/j.peptides.2005.01.029
