Was ist Tesamorelin genau, und warum erhält dieses Peptid in der endokrinologischen Forschung so viel Aufmerksamkeit? Tesamorelin ist eine synthetische Variante des Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH), also des Hormons, das die Hypophyse zur Ausschüttung von Wachstumshormon anregt. Das Molekül ist chemisch stabilisiert und bleibt dadurch länger intakt als das natürliche Hormon. Dieser Artikel beschreibt die Struktur, den Wirkmechanismus, die wichtigsten klinischen Studien und die Handhabung von Tesamorelin als Forschungssubstanz.
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Die wissenschaftliche Definition von Tesamorelin
Tesamorelin ist ein synthetisches Analogon von GHRH, dem Hormon, das im Hypothalamus gebildet wird und die Ausschüttung von Wachstumshormon (GH) durch die Hypophyse reguliert. Anders als viele andere Analoga enthält Tesamorelin die vollständige Sequenz aus 44 Aminosäuren des natürlichen humanen GHRH. Die CAS-Nummer der Substanz lautet 218949-48-5.
Das besondere Merkmal liegt am Anfang der Kette. Am N-Terminus ist eine trans-3-Hexenoylgruppe gekoppelt. Diese kleine Modifikation schützt das Peptid vor dem schnellen Abbau durch das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Natürliches GHRH wird von diesem Enzym innerhalb kurzer Zeit inaktiviert, was die Arbeit damit in Forschungsmodellen erschwert.
Tesamorelin ist als Arzneimittel unter dem Handelsnamen Egrifta zugelassen und in den USA für die Verringerung von überschüssigem Bauchfett bei HIV-Patientinnen und -Patienten mit Lipodystrophie genehmigt. Die Forschungsvariante von BRO Peptides ist kein Arzneimittel und ausschließlich für die Laborforschung bestimmt. Wer Tesamorelin für die Forschung bestellt, erhält es als gefriergetrocknetes Pulver mit einem Analysezertifikat pro Charge.
Tesamorelin Wirkung am GHRH-Rezeptor
Tesamorelin bindet an den GHRH-Rezeptor auf den somatotropen Zellen im Hypophysenvorderlappen. Dabei handelt es sich um einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, der nach seiner Aktivierung die Bildung von zyklischem AMP erhöht. Dieser Signalweg regt die Zelle dazu an, Wachstumshormon zu bilden und freizusetzen.
Ein wichtiger Punkt ist, dass Tesamorelin die natürliche Regulation der GH-Achse weitgehend intakt lässt. Die Ausschüttung unterliegt weiterhin hemmenden Signalen wie Somatostatin und der negativen Rückkopplung über IGF-1. Darin unterscheidet sich die Substanz von direkt verabreichtem Wachstumshormon, das diesen Regelkreis umgeht.
Wachstumshormon stimuliert anschließend vor allem in der Leber die Produktion von Insulin-like Growth Factor 1 (IGF-1). In klinischen Studien mit Tesamorelin wurden Anstiege sowohl von GH als auch von IGF-1 gemessen. Deshalb ist IGF-1 ein häufig genutzter Biomarker, um die Aktivität der Substanz in der Forschung zu verfolgen.
Forschungsgebiete und klinische Studien zu Tesamorelin
Das bekannteste Forschungsgebiet ist der Zusammenhang zwischen der GH-Achse und der Verteilung des Körperfetts. Bei Menschen mit HIV, die eine antiretrovirale Therapie erhalten, kann sich viszerales Fett in der Bauchhöhle ansammeln. In der randomisierten Studie von Falutz und Kollegen im New England Journal of Medicine nahm das viszerale Fettgewebe in der Tesamorelin-Gruppe im Vergleich zu Placebo ab.
Folgestudien befassten sich mit der Leberverfettung. Die Studie von Stanley und Kollegen in JAMA untersuchte die Wirkung von Tesamorelin auf viszerales Fett und Leberfett bei HIV-Patientinnen und -Patienten mit abdominaler Fettansammlung und berichtete eine Abnahme beider Werte gegenüber Placebo. Das hat das Interesse an der Rolle der GH-Achse bei der Leberverfettung geweckt.
In der Grundlagen- und präklinischen Forschung wird Tesamorelin genutzt, um die Aktivierung des GHRH-Rezeptors in Hypophysenmodellen und die anschließende Freisetzung von GH und IGF-1 zu untersuchen. Außerdem wurde die Substanz im Zusammenhang mit der Kognition bei älteren Menschen untersucht. Diese Evidenz ist allerdings begrenzter und weniger eindeutig als die Daten zur Fettverteilung.
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Tesamorelin im Vergleich mit Sermorelin
Tesamorelin und Sermorelin sind beide GHRH-Analoga und aktivieren denselben Rezeptor. Der Unterschied liegt in der Länge und Stabilität des Moleküls. Sermorelin enthält nur die ersten 29 Aminosäuren von GHRH, also das kürzeste Fragment mit vollständiger biologischer Aktivität, während Tesamorelin die vollständige Kette aus 44 Aminosäuren enthält.
Sermorelin hat keine schützende Modifikation am N-Terminus und wird deshalb schnell abgebaut. Die trans-3-Hexenoylgruppe von Tesamorelin macht das Molekül widerstandsfähiger gegenüber DPP-4, sodass es in Forschungsmodellen länger intakt bleibt. Zudem ist Tesamorelin klinisch umfassender untersucht, vor allem im Zusammenhang mit viszeralem Fett.
Eine dritte verwandte Gruppe ist CJC-1295, ebenfalls ein GHRH-Analogon, jedoch mit anderen Aminosäureaustauschen und in einer Variante an Albumin gebunden. Die Wahl zwischen diesen Substanzen hängt in der Forschung vor allem davon ab, ob eine vollständige, stabilisierte GHRH-Kette benötigt wird oder gerade ein kurzes Fragment als Referenz.
Pharmakokinetik und Nebenwirkungen in Studien
In klinischen Studien wurde Tesamorelin subkutan verabreicht. Trotz der stabilisierenden Modifikation ist die Halbwertszeit im Blut kurz, nämlich weniger als eine Stunde. Der Effekt auf IGF-1 hält länger an, als das Peptid selbst im Kreislauf vorhanden ist.
In den veröffentlichten Studien und in der Produktinformation des zugelassenen Arzneimittels werden Reaktionen an der Injektionsstelle, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Schmerzen in den Gliedmaßen und Wassereinlagerungen in Armen oder Beinen als Nebenwirkungen genannt. Diese Effekte passen zu einer erhöhten Aktivität von GH und IGF-1.
Darüber hinaus wurde in Studien der Glukosehaushalt beobachtet, da Wachstumshormon die Insulinsensitivität beeinflussen kann. Es handelt sich um Befunde aus klinischen Studien bei bestimmten Patientengruppen unter ärztlicher Aufsicht, die sich nicht ohne Weiteres auf andere Situationen übertragen lassen.
Rekonstitution, Handhabung und Lagerung
Tesamorelin wird als gefriergetrocknetes Pulver geliefert, auch Lyophilisat genannt. In dieser Form ist das Peptid am stabilsten. Das ungeöffnete Vial wird am besten kühl und dunkel gelagert, geschützt vor Feuchtigkeit und direktem Licht.
Für die Verwendung im Labor wird das Pulver in bakteriostatischem Wasser gelöst. Steriles Arbeiten ist dabei unerlässlich. Im Labor wird für jedes Anstechen des Vials möglichst eine neue, sterile Kanüle verwendet, um eine Kontamination des Peptids zu vermeiden. Die Konzentration nach dem Lösen lässt sich mit dem Peptid-Rechner berechnen.
Nach der Rekonstitution ist die Lösung weniger stabil als das trockene Pulver und sollte gekühlt aufbewahrt werden. Von wiederholtem Einfrieren und Auftauen wird in der Regel abgeraten, weil dies die Struktur des Peptids beeinträchtigen kann.
Häufige Fragen zu Tesamorelin
Was ist Tesamorelin?
Tesamorelin ist ein synthetisches, stabilisiertes Analogon von GHRH mit allen 44 Aminosäuren des natürlichen Hormons. Es aktiviert den GHRH-Rezeptor in der Hypophyse und wird in der Forschung genutzt, um die GH-Achse und die Verteilung des viszeralen Fettgewebes zu untersuchen.
Wie lässt sich die Tesamorelin Wirkung zusammenfassen?
Tesamorelin aktiviert den GHRH-Rezeptor, worauf die Hypophyse Wachstumshormon freisetzt und in der Folge IGF-1 ansteigt. Die natürlichen Regelmechanismen wie Somatostatin und die Rückkopplung über IGF-1 bleiben dabei weitgehend erhalten.
Was ist der Unterschied zwischen Tesamorelin und Sermorelin?
Beide sind GHRH-Analoga. Sermorelin enthält nur die ersten 29 Aminosäuren von GHRH. Tesamorelin enthält alle 44 Aminosäuren und ist chemisch stabilisiert, sodass es in Forschungsmodellen länger intakt bleibt.
Ist Tesamorelin dasselbe wie Egrifta?
Egrifta ist der Handelsname des zugelassenen Arzneimittels mit Tesamorelin als Wirkstoff. Das Tesamorelin von BRO Peptides ist ein Forschungspeptid für die Laborforschung. Es ist kein Arzneimittel und nicht für die Anwendung am Menschen bestimmt.
Warum ist Tesamorelin stabiler als natürliches GHRH?
Natürliches GHRH wird schnell durch das Enzym DPP-4 abgebaut, das am Anfang der Kette schneidet. Bei Tesamorelin ist dort eine trans-3-Hexenoylgruppe gekoppelt, die diesen Abbau bremst. Dadurch bleibt das Molekül in Forschungsmodellen länger aktiv.
Wo ist Tesamorelin für die Forschung erhältlich?
Tesamorelin für die Forschung ist bei BRO Peptides erhältlich. Wir versenden aus eigenem Lager in den Niederlanden nach Deutschland und Österreich, und zu jeder Charge gehört ein Analysezertifikat (CoA). Das Produkt ist ausschließlich für die Laborforschung bestimmt und nicht für den menschlichen Verzehr.
Wissenschaftliche Quellen
Diese Informationen dienen ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken und basieren auf wissenschaftlicher Literatur mit Peer-Review. Ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen oder tierischen Gebrauch. Es werden keine medizinischen Aussagen getroffen.
- Falutz J et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357:2359-2370. doi:10.1056/NEJMoa072375
- Stanley TL et al. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation. JAMA. 2014;312(4):380-389. doi:10.1001/jama.2014.8334
