Was ist PT 141? PT-141, auch unter dem Wirkstoffnamen Bremelanotid (englisch Bremelanotide) bekannt, ist ein synthetisches zyklisches Peptid, das an Melanocortin-Rezeptoren im zentralen Nervensystem wirkt. Es ist aus der Forschung zu Melanotan 2 hervorgegangen und als Arzneimittel unter dem Namen Vyleesi zugelassen. In der Laborforschung dient PT-141 als Werkzeug, um die zentrale Melanocortin-Signalübertragung zu untersuchen. Dieser Artikel beschreibt die Struktur, den Wirkmechanismus, die Forschungsgebiete, die Unterschiede zu Melanotan 2 und das Sicherheitsprofil aus klinischen Studien.
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Die wissenschaftliche Definition von PT-141
PT-141 ist ein zyklisches Heptapeptid mit dem Wirkstoffnamen Bremelanotid und der CAS-Nummer 189691-06-3. Seine Struktur ist eng mit der von Melanotan 2 verwandt. Der Unterschied besteht darin, dass PT-141 am C-terminalen Ende eine freie Carbonsäuregruppe statt einer Amidgruppe trägt. Deshalb gilt PT-141 als Metabolit von Melanotan 2.
Entwickelt wurde das Peptid vom US-amerikanischen Unternehmen Palatin Technologies. Ausgangspunkt war die Beobachtung aus frühen Studien mit Melanotan 2, dass die Aktivierung zentraler Melanocortin-Rezeptoren die sexuelle Funktion beeinflusste.
Im Jahr 2019 wurde Bremelanotid von der US-amerikanischen FDA als Vyleesi zugelassen, und zwar für prämenopausale Frauen mit einer erworbenen, generalisierten hypoaktiven sexuellen Luststörung (HSDD). Die Forschungsvariante, die als PT-141 für die Forschung erhältlich ist, ist ausschließlich für die Laborforschung bestimmt und kein Arzneimittel.
PT 141 Wirkung an zentralen Melanocortin-Rezeptoren
PT-141 ist ein Agonist von Melanocortin-Rezeptoren. Für die untersuchten Effekte auf das Sexualverhalten gilt vor allem der MC4-Rezeptor im Hypothalamus als bedeutsam, möglicherweise mit einem Beitrag von MC3R. Der Mechanismus unterscheidet sich damit grundlegend von Substanzen, die direkt an den Blutgefäßen ansetzen, wie etwa PDE5-Hemmer.
Auf Grundlage präklinischer Forschung wird angenommen, dass die Aktivierung von MC4R in der medialen präoptischen Region des Hypothalamus zur Ausschüttung von Dopamin führt. Dopaminerge Bahnen spielen eine Rolle bei Motivation und Belohnung, was die Effekte auf das Sexualverhalten in Tiermodellen erklären könnte. Die Produktinformation hält fest, dass der genaue Wirkmechanismus beim Menschen nicht bekannt ist.
PT-141 ist nicht vollständig selektiv und aktiviert auch andere Melanocortin-Rezeptoren, darunter MC1R auf den Melanozyten. Das erklärt, warum in klinischen Studien bei einem Teil der Teilnehmenden eine örtliche dunkle Verfärbung der Haut beobachtet wurde.
Forschungsgebiete, Studien und klinische Relevanz
In der Forschung wird PT-141 eingesetzt, um die zentrale Melanocortin-Signalübertragung zu untersuchen, insbesondere die Rolle des MC4-Rezeptors im Hypothalamus. In einer Studie an weiblichen Ratten verstärkte ein Melanocortin-Rezeptor-Agonist gezielt das auffordernde Paarungsverhalten, ohne andere Aspekte des Paarungsverhaltens wesentlich zu verändern.
Die klinische Forschung konzentrierte sich auf HSDD bei prämenopausalen Frauen. In zwei randomisierten Phase-3-Studien, bekannt als RECONNECT-Programm, wurde Bremelanotid mit Placebo verglichen. Dabei wurden Verbesserungen beim sexuellen Verlangen und bei der damit verbundenen persönlichen Belastung gemessen. Diese Studien bildeten die Grundlage für die Zulassung.
Zuvor wurde PT-141 auch bei Erektionsstörungen bei Männern untersucht, unter anderem in einer intranasalen Darreichungsform. Diese Entwicklungslinie wurde nicht fortgeführt, unter anderem wegen Befunden zum Blutdruck. In der Grundlagenforschung wird außerdem die Wechselwirkung zwischen Melanocortin- und dopaminergen Bahnen sowie die neuroendokrine Regulation untersucht.
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PT-141 im Vergleich mit Melanotan 2
Melanotan 2 und PT-141 liegen strukturell sehr nah beieinander. Beide sind zyklische Heptapeptide mit derselben Ringstruktur, doch Melanotan 2 besitzt eine C-terminale Amidgruppe, die bei PT-141 fehlt.
Melanotan 2 wurde ursprünglich wegen seiner Effekte auf die Pigmentierung untersucht, wobei die Effekte auf die Sexualfunktion als Nebenbefund auffielen. Bei PT-141 lag der Fokus dagegen genau auf diesen zentralen Effekten. Beide Substanzen aktivieren mehrere Melanocortin-Rezeptoren, doch in der Forschung wird PT-141 vor allem für die zentrale MC4R-Signalübertragung eingesetzt und Melanotan 2 häufiger auch für die Melanogenese.
Der größte Unterschied liegt im regulatorischen Status und in der Menge an klinischen Daten. Bremelanotid wurde ausführlich in Phase-3-Studien untersucht und als Arzneimittel zugelassen, während Melanotan 2 nie über frühe, kleine Studien hinauskam.
PT-141 Nebenwirkungen und Sicherheitsprofil in Studien
In den Phase-3-Studien war Übelkeit die am häufigsten berichtete Nebenwirkung, gefolgt von Hautrötung (Flush), Kopfschmerzen und Reaktionen an der Injektionsstelle. Bei einem Teil der Teilnehmenden führte die Übelkeit zum vorzeitigen Studienabbruch.
Außerdem wurden nach der Verabreichung ein vorübergehender Anstieg des Blutdrucks und ein Absinken der Herzfrequenz gemessen. In der Produktinformation sind unkontrollierter Bluthochdruck und bekannte Herz-Kreislauf-Erkrankungen deshalb als Gegenanzeigen aufgeführt. Auch eine örtliche Hyperpigmentierung ist als Nebenwirkung beschrieben.
Diese Daten stammen aus kontrollierten Studien mit dem zugelassenen Arzneimittel. Sie gelten nicht für die Forschungsvariante, die ausschließlich für die Laborforschung bestimmt ist.
Rekonstitution, Handhabung und Lagerung
PT-141 für die Forschung wird als gefriergetrocknetes Pulver geliefert. Für Experimente wird es unter sterilen Bedingungen in bakteriostatischem Wasser gelöst. Dabei wird das Lösungsmittel an der Innenwand des Fläschchens entlang eingebracht und das Fläschchen anschließend sanft geschwenkt. Die Konzentration nach dem Auflösen kannst du mit dem Peptid-Rechner berechnen.
Wie andere Melanocortin-Peptide ist PT-141 lichtempfindlich. Das Fläschchen wird daher in der Verpackung und vor Licht geschützt aufbewahrt.
Das gefriergetrocknete Pulver wird kühl, trocken und dunkel gelagert. Eine rekonstituierte Lösung wird gekühlt aufbewahrt, und wiederholtes Einfrieren und Auftauen wird möglichst vermieden.
Häufige Fragen zu PT-141
Ist PT-141 dasselbe wie Bremelanotide?
Ja, Bremelanotid (englisch Bremelanotide) ist der offizielle Wirkstoffname von PT-141. Unter diesem Namen ist es in den Vereinigten Staaten als Arzneimittel Vyleesi zugelassen. Die Forschungsvariante von BRO Peptides ist ausschließlich für die Laborforschung bestimmt und kein Arzneimittel.
Wie verhält sich PT-141 zu Melanotan 2?
PT-141 ist ein Metabolit von Melanotan 2, dem die C-terminale Amidgruppe fehlt. Beide aktivieren mehrere Melanocortin-Rezeptoren. In der Forschung liegt der Schwerpunkt bei PT-141 auf zentralen Effekten über MC4R, während Melanotan 2 auch häufig in der Forschung zur Pigmentbildung verwendet wird.
Wie wirkt PT-141 im Gehirn?
PT-141 aktiviert Melanocortin-Rezeptoren im zentralen Nervensystem, vor allem MC4R im Hypothalamus. Präklinische Forschung deutet auf eine Beteiligung dopaminerger Bahnen hin, der genaue Mechanismus beim Menschen ist jedoch nicht geklärt.
Wofür ist Bremelanotid zugelassen?
Bremelanotid ist in den Vereinigten Staaten für prämenopausale Frauen mit einer erworbenen, generalisierten hypoaktiven sexuellen Luststörung zugelassen. Die Zulassung beruhte auf zwei randomisierten Phase-3-Studien mit Placebo als Vergleich.
Wo ist PT-141 für die Forschung erhältlich?
PT-141 für die Laborforschung ist bei BRO Peptides erhältlich. Das Produkt wird aus den Niederlanden nach Deutschland und Österreich versendet, und zu jeder Charge gehört ein Analysezertifikat (CoA). Das Peptid wird ausschließlich für Forschungszwecke verkauft und ist nicht für den menschlichen Verzehr bestimmt.
Wissenschaftliche Quellen
Diese Informationen dienen ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken und beruhen auf begutachteter wissenschaftlicher Literatur. Ausschließlich für Labor- und Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen oder tierischen Gebrauch. Es werden keine medizinischen Aussagen getroffen.
- Kingsberg SA et al. Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908. doi:10.1097/AOG.0000000000003500
- Pfaus JG et al. Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004;101(27):10201-10204. doi:10.1073/pnas.0400491101
