Wat is melanotan 2? Melanotan II, in zoekopdrachten vaak melanotan 2 genoemd, is een synthetische, cyclische analoog van alfa-melanocytstimulerend hormoon (?-MSH). Het peptide activeert meerdere melanocortinereceptoren en is in onderzoek een veelgebruikte modelcompound voor melanocortinesignalering. Als geneesmiddel is het nooit goedgekeurd. Dit artikel beschrijft de structuur, de werking, de onderzoeksgebieden, de verschillen met Melanotan I en wat er in studies over bijwerkingen is gerapporteerd.
Labgetest Melanotan II nodig voor je onderzoek? Melanotan II kopen doe je bij BRO Peptides, 10 mg per vial met een CoA per batch.
De wetenschappelijke definitie van Melanotan II
Melanotan II is een cyclisch heptapeptide dat is afgeleid van ?-MSH, een hormoon dat van nature ontstaat uit het voorlopereiwit pro-opiomelanocortine (POMC). Het werd ontwikkeld door onderzoekers van de University of Arizona, dezelfde groep die ook Melanotan I ontwierp. Het CAS-nummer van Melanotan II is 121062-08-6.
Kenmerkend is de ringstructuur, die ontstaat via een lactambrug tussen twee aminozuren in de keten. Samen met de vervanging van L-fenylalanine door D-fenylalanine maakt deze cyclisatie het peptide veel stabieler en krachtiger dan het natuurlijke hormoon. Bovendien is het molecuul korter dan ?-MSH, dat uit dertien aminozuren bestaat.
Melanotan II is nergens als geneesmiddel geregistreerd, en toezichthouders in verschillende landen hebben gewaarschuwd tegen niet-geregistreerde melanotanproducten. Melanotan II voor onderzoek wordt geleverd als gevriesdroogd poeder en is uitsluitend bedoeld voor laboratoriumonderzoek.
Hoe Melanotan II op melanocortinereceptoren werkt
Het melanocortinesysteem bestaat uit vijf receptoren, MC1R tot en met MC5R. Melanotan II is een niet-selectieve agonist die MC1R, MC3R, MC4R en MC5R activeert. MC2R wordt vrijwel alleen door ACTH geactiveerd en speelt bij Melanotan II geen rol van betekenis.
Activatie van MC1R op melanocyten stimuleert via cyclisch AMP de aanmaak van eumelanine, het bruinzwarte pigment in huid en haar. Dit verklaart waarom Melanotan II in studies pigmentvorming veroorzaakte, ook zonder blootstelling aan uv-straling.
MC3R en MC4R bevinden zich vooral in het centrale zenuwstelsel, onder meer in de hypothalamus. Via deze receptoren beïnvloedt Melanotan II in preklinische modellen de energiehuishouding, de voedselinname en seksueel gedrag. Deze centrale effecten vormden later de aanleiding voor de ontwikkeling van PT-141.
Onderzoeksgebieden en klinische relevantie
Melanotan II wordt in onderzoek vooral gebruikt als modelcompound om melanocortinesignalering te bestuderen. Een eerste onderzoeksgebied is melanogenese in melanocytmodellen, waarbij wordt gekeken hoe MC1R-activatie de pigmentsynthese reguleert. Omdat de stof meerdere receptoren tegelijk activeert, worden in zulke experimenten vaak selectieve antagonisten ingezet om de bijdrage van afzonderlijke receptoren te onderscheiden.
Een tweede gebied betreft de centrale MC4-receptor. In knaagdiermodellen wordt Melanotan II gebruikt om de rol van deze receptor bij eetlust, energieverbruik en lichaamsgewicht te onderzoeken. Dat is relevant omdat mutaties in het MC4R-gen bij mensen een bekende genetische oorzaak van obesitas zijn.
Klinisch onderzoek bij mensen is beperkt gebleven tot vroege, kleinschalige studies. In een pilotstudie van fase I werden de effecten op pigmentatie onderzocht, waarbij ook effecten op seksuele functie werden opgemerkt. Melanotan II is als kandidaat-geneesmiddel niet verder ontwikkeld, maar het onderzoek ernaar vormde de basis voor bremelanotide.
Per batch labgetest via HPLC/MS, met batchnummer en certificaat van analyse.Bekijk Melanotan II
Melanotan II vergeleken met Melanotan I
Melanotan I, ook bekend als afamelanotide, is het lineaire zusterpeptide van Melanotan II. Het bestaat net als ?-MSH uit dertien aminozuren, met twee vervangingen die het stabieler maken. Melanotan II is daarentegen korter en cyclisch.
Het belangrijkste functionele verschil is de selectiviteit. Melanotan I werkt voornamelijk op MC1R en heeft daardoor vooral effect op pigmentvorming. Melanotan II activeert ook MC3R en MC4R in het centrale zenuwstelsel, wat het breder inzetbaar maakt in receptoronderzoek, maar ook tot meer uiteenlopende effecten leidt.
Ook de regulatoire status verschilt. Afamelanotide is als Scenesse goedgekeurd voor de zeldzame aandoening erytropoëtische protoporfyrie, terwijl Melanotan II nooit een registratie heeft gekregen. In onderzoek worden de twee naast elkaar gebruikt om MC1R-specifieke effecten te onderscheiden van effecten via andere melanocortinereceptoren.
Bijwerkingen en veiligheidsprofiel in onderzoek
De beschikbare klinische gegevens over Melanotan II zijn beperkt en afkomstig uit kleine, vroege studies. Daarin werden onder meer misselijkheid, blozen van het gezicht en spontane erecties bij mannen gerapporteerd. Systematische gegevens over effecten op de lange termijn ontbreken.
Daarnaast zijn in de medische literatuur casusbeschrijvingen verschenen van veranderingen in moedervlekken en andere huidafwijkingen na gebruik van niet-geregistreerde melanotanproducten. Omdat het om afzonderlijke casussen gaat, is een oorzakelijk verband niet vastgesteld.
Door het ontbreken van grootschalig klinisch onderzoek is het veiligheidsprofiel van Melanotan II niet goed in kaart gebracht. Ook om die reden is de research-variant uitsluitend bestemd voor laboratoriumonderzoek.
Reconstitutie, hantering en opslag
Melanotan II voor onderzoek wordt geleverd als gevriesdroogd poeder. Voor experimenten wordt het onder steriele omstandigheden opgelost in bacteriostatisch water, waarbij de flacon zacht wordt gezwenkt in plaats van geschud. De concentratie na het oplossen is uit te rekenen met de peptide calculator.
Melanocortinepeptiden zijn lichtgevoelig. Daarom wordt de flacon in de originele verpakking bewaard en wordt blootstelling aan direct licht tijdens het werken zoveel mogelijk beperkt.
Het poeder wordt koel, droog en donker bewaard. Een gereconstitueerde oplossing wordt gekoeld en donker bewaard, en herhaald invriezen en ontdooien wordt bij voorkeur vermeden.
Veelgestelde vragen over Melanotan II
Wat is het verschil tussen Melanotan 1 en Melanotan 2?
Melanotan I (afamelanotide) is lineair en werkt vrijwel alleen op de MC1-receptor. Melanotan II is cyclisch en activeert meerdere melanocortinereceptoren, waaronder MC4R in het centrale zenuwstelsel. Daardoor is het breder inzetbaar in receptoronderzoek.
Op welke receptoren werkt Melanotan II?
Melanotan II activeert MC1R, MC3R, MC4R en MC5R. Via MC1R op melanocyten stimuleert het de aanmaak van eumelanine, via MC3R en MC4R in de hersenen beïnvloedt het in preklinische modellen onder meer eetlust en seksueel gedrag.
Is Melanotan II goedgekeurd als geneesmiddel?
Nee. Melanotan II is nergens als geneesmiddel geregistreerd en is bij mensen alleen in kleine, vroege studies onderzocht. De research-variant van BRO Peptides is uitsluitend bedoeld voor laboratoriumonderzoek.
Hoe verhoudt Melanotan II zich tot PT-141?
PT-141, ook bekend als bremelanotide, is een metaboliet van Melanotan II die de C-terminale amidegroep mist. Het werd verder ontwikkeld vanwege de centrale effecten via melanocortinereceptoren en is in de Verenigde Staten als geneesmiddel goedgekeurd onder de naam Vyleesi.
Waar is Melanotan II voor onderzoek verkrijgbaar?
Melanotan II voor laboratoriumonderzoek is verkrijgbaar bij BRO Peptides. Het product wordt verzonden vanuit Nederland en bij elke batch hoort een analysecertificaat (CoA). Het peptide wordt uitsluitend verkocht voor onderzoeksdoeleinden en is niet bestemd voor menselijke consumptie.
Wetenschappelijke bronnen
Deze informatie is uitsluitend bedoeld voor onderzoeks- en educatieve doeleinden en is gebaseerd op peer-reviewed wetenschappelijke literatuur. Er worden geen medische claims gedaan; niet bestemd voor menselijk gebruik.
- Dorr RT et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 1996;58(20):1777-1784. doi:10.1016/0024-3205(96)00160-9
- Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. 2006;27(4):921-930. doi:10.1016/j.peptides.2005.01.029
